Λιραγλουτίδη

Ονομασία προϊόντος:Λιραγλουτίδη

Cas No.204656-20-2

ΑλληλουχίαH-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(Ν-Παλμιτοϋλ -L- -γλουταμυλ))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Molecular FormulaC₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Μοριακή μάζα 3751,20

Η μέγιστη απροσδιόριστη ακαθαρσία μικρότερη ή ίση με 0,2%

Θερμοκρασία αποθήκευσης 5 βαθμοί ±3 μοίρες

Μέγεθος συσκευασίας 100G/Μφιάλη ή κατά την απαίτηση του πελάτη.

Λιραγλουτίδη, ένα ανάλογο του ανθρώπινου GLP-1 και δρα ως αγωνιστής του υποδοχέα GLP-1. Ο πρόδρομος ανασυνδυασμένου πεπτιδίου της λιραγλουτίδης, που παράγεται από την έκφρασή του στο Saccharomyces cerevisiae, έχει κατασκευαστεί ώστε να είναι 97% ομόλογος με το φυσικό ανθρώπινο GLP-1 αντικαθιστώντας το R για το K στη θέση 34. Η λιραγλουτίδη σχεδιάστηκε με την προσάρτηση ενός C{{ 5}} λιπαρό οξύ (παλμιτικό οξύ) με διαχωριστικό γλουταμικού οξέος στο υπόλοιπο υπόλειμμα λυσίνης στη θέση 26 του προδρόμου πεπτιδίου.

Ενδειξη

Για χρήση σε/θεραπεία σακχαρώδους διαβήτη τύπου 2.

Φαρμακοδυναμική

Η λιραγλουτίδη είναι ένα παράγωγο GLP-1 που χορηγείται μία φορά την ημέρα για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Το GLP-1, στη φυσική του μορφή, είναι βραχύβια στον οργανισμό (ο χρόνος ημιζωής μετά την υποδόρια ένεση είναι περίπου μία ώρα), επομένως δεν είναι πολύ χρήσιμο ως θεραπευτικός παράγοντας. Ωστόσο, η λιραγλουτίδη έχει χρόνο ημιζωής μετά από υποδόρια ένεση 11 έως 15 ώρες, γεγονός που την καθιστά κατάλληλη για άπαξ ημερήσια δόση. Η παρατεταμένη δράση της λιραγλουτίδης επιτυγχάνεται με τη σύνδεση ενός μορίου λιπαρού οξέος σε μία θέση του GLP{10} } μόριο, επιτρέποντάς του να δεσμεύεται με τη λευκωματίνη εντός του υποδόριου ιστού και της κυκλοφορίας του αίματος Το ενεργό GLP{11}} απελευθερώνεται στη συνέχεια από την αλβουμίνη με αργό, σταθερό ρυθμό η κυκλοφορία από τους νεφρούς σε σύγκριση με το GLP-1.

Μηχανισμός δράσης

Η λιραγλουτίδη είναι ένας ακυλιωμένος αγωνιστής υποδοχέα GLP-1 (Πεπτίδιο παρόμοιο με τη γλυκαγόνη-1). Η λιραγλουτίδη ρυθμίζει προς τα πάνω το ενδοκυττάριο cAMP με αποτέλεσμα την απελευθέρωση ινσουλίνης λόγω αυξημένων συγκεντρώσεων γλυκόζης στο αίμα. Η έκκριση γλυκαγόνης μειώνεται επίσης με τρόπο εξαρτώμενο από τη γλυκόζη από τη λιραγλουτίδη.

Μεταβολισμός

Κατά τη διάρκεια των αρχικών 24 ωρών μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης [3H]-λιραγλουτίδης σε υγιή άτομα, το κύριο συστατικό στο πλάσμα ήταν άθικτη λιραγλουτίδη. Η λιραγλουτίδη μεταβολίζεται ενδογενώς με παρόμοιο τρόπο με τις μεγάλες πρωτεΐνες χωρίς συγκεκριμένο όργανο ως κύρια οδός αποβολής.

Απορρόφηση

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις λιραγλουτίδης επιτυγχάνονται σε {{0}} ώρες μετά τη δόση. Η μέση μέγιστη και συνολική έκθεση λιραγλουτίδης ήταν 35 ng/mL και 960 ng·h/mL, αντίστοιχα, για μια εφάπαξ δόση subQ των 0,6 mg. Μετά από υποδόρια χορήγηση εφάπαξ δόσης, η Cmax και η AUC της λιραγλουτίδης αυξήθηκαν αναλογικά στο εύρος της θεραπευτικής δόσης από 0,6 mg έως 1,8 mg. Στα 1,8 mg Victoza, η μέση συγκέντρωση λιραγλουτίδης σε σταθερή κατάσταση για 24 ώρες ήταν περίπου 128 ng/mL AUC0-∞ ήταν ισοδύναμη μεταξύ του άνω βραχίονα και της κοιλιάς και μεταξύ του άνω βραχίονα και του μηρού. Η AUC0-∞ από τον μηρό ήταν 22% χαμηλότερη από αυτή από την κοιλιά. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της λιραγλουτίδης μετά από υποδόρια χορήγηση είναι περίπου 55%.

Δημοφιλείς Ετικέτες: λιραγλουτίδη, Κίνα κατασκευαστές λιραγλουτίδης, εργοστάσιο